布托啡诺（诺扬）的药理学特性及临床应用麻醉科 XXX 布托啡诺，人工合成的阿片类受体激动- 拮抗药，1978 年美国上市，2000 年后引入国内酒石酸布托啡诺 关注几个方面药理学特性临床研究临床应用其他小结阿 片 类 受 体激 动 剂吗 啡哌替啶芬太尼布托啡诺喷他佐辛丁丙喏啡激 动 - 拮 抗 剂纳曲酮拮 抗 剂酒石酸布托啡诺 药效学特性纳洛酮纳美芬分子式：C21H29NO分子量：477.56通用名: 酒石酸布托啡诺 英文名:Butorphanol Tartrate化学名：左旋-17- 环丁甲基-3 ，14- 二羟基吗啡喃 D- 酒石酸盐酒石酸布托啡诺 药效学特性吗啡分子式诺扬分子式分子式：C17H19NO3分子量：285.34μ( μ1, μ2) 受 体κ 受 体δ 受 体阿 片 类 受 体β- 内啡肽脊髓以上镇痛呼吸抑制心率减慢依赖性强啡肽脊髓镇痛镇静轻度呼吸抑制?脑啡肽调控μ 受体活性酒石酸布托啡诺 药效学特性激动κ 受体，对δ 受体激动活性低，对μ 受体有激动拮抗的双重作用。激动作用强度：镇痛效价是吗啡的4~8 倍与芬太尼比较，1~2mg 的镇痛强度相当与50~100 μ g 的芬太尼κ:δ:μ ＝ 25 : 4 : 1布托啡诺镇痛效价酒石酸布托啡诺 药效学特性μκδ内源性配基β- 内啡肽1976强啡肽1979脑啡肽1975镇痛脊髓以上水平脊髓水平脊髓水平呼吸抑制++±++瞳孔缩小-缩小胃肠活动减少-减少平滑肌痉挛++-++精神活动欣快++镇静++欣快、烦躁++躯体依赖性++±++耐受性++-±酒石酸布托啡诺 药效学特性临床使用中无欣快感躯体依赖可能极低呼吸抑制为吗啡的1/5且存在封顶效应(4mg 为封顶剂量）很少引起胃肠活动的减少及平滑肌痉挛具有良好的镇静作用几乎无耐药性临床无烦躁不安焦虑等不适感布托啡诺（诺扬）酒石酸布托啡诺 药效学特性治疗指数(LD50/ED50) 布托啡诺 -7933 Fentanyl -277Morphine -71 该药主要在肝脏 代谢，消除半衰期是4~6h ，代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺药 代 动 力 学大多数（70 ％~80 ％） 由尿排出体外，有少量 由粪便排出该药能够通过血脑屏障酒石酸布托啡诺 药代学特性给药途径肌肉注射静脉注射鼻喷给药303030~60起效时间（min ）血药浓度高峰时间（min ）作用持续时间（h ）5~104~63~43~43~510~15体 内 过 程酒石酸布托啡诺 药代学特性药理特点： 镇痛效果确切，是吗啡4-8 倍 镇静作用 无欣快感，无躯体成瘾性 术后呼吸抑制轻，吗啡的1/5 胃肠蠕动影响小...
